Сверхкритические флюиды. Теория и практика
      Главная    Авторам    Редколлегия    Статьи on-line   Подписка   Контакты

 СКФ-ТП

  Интернет-версия

2015, №4, сс. 52-66

Е.В. Кудряшова, И.М. Дейген, К.В. Суховерков, Л.Ю. Филатова, Н.Л. Клячко, А.М. Воробей, О.И. Покровский, К.Б. Устинович, О.О. Паренаго, Е.Н. Антонов, А.Г. Дунаев, Л.И. Кротова, В.К. Попов, А.М. Егоров

Микронизация левофлоксацина методом сверхкритического антисольвентного осаждения

Исследован процесс микронизации левофлоксацина (ЛФ) (антибактериального препарата группы фторхинолонов) методом сверхкритического антисольвентного осаждения (SAS). Показано, что в зависимости от типа растворителя, используемого для проведения микронизации методом SAS, образуются частицы ЛФ различного размера (от 1 до 10 микрон) и различной морфологии (от тонких пластин до вытянутых параллелепипедов). Исследования микронизированных субстанций ЛФ методами спектроскопии ИК-Фурье, комбинационного рассеяния и кругового дихроизма показали, что микронизация ЛФ не приводит к изменению его химической структуры или рацемизации. Микронизация ЛФ оказывает заметное влияние на скорость его растворения в модельных средах, причем ее величина зависит от типа растворителя, используемого для проведения микронизации. Так, при рН = 4 наибольшую скорость растворения демонстрируют препараты ЛФ, микронизированные с использованием хлоруглеводородов. Показано, что при рН = 7,5 скорость растворения всех микронизированных препаратов на 15—30% выше по сравнению с исходным ЛФ, что может быть связано с изменением степени кристалличности/аморфности, а также морфологии формирующихся в процессе SAS микрочастиц.

Ключевые слова: левофлоксацин, СКФ микронизация, метод сверхкритического антисольвентного осаждения (SAS), ИК спектроскопия, КР спектроскопия, КД спектроскопия, растворимость

RIS

Полный текст (PDF)

Перевод

Abstract


   © 2006-2007 ЗАО "ШАГ"