Ключевые слова: полиморфизм кристаллов, рисперидон, СКФ-микронизация, СКФ-инкапсуляция, быстрое расширение сверхкритических растворов, сверхкритическое антисольвентное осаждение, частицы из газонасыщенного раствора
Изучены особенности трансформации полиморфных форм рисперидона в результате его микронизации и инкапсуляции в алифатические полиэфиры (полилактид и полилактогликолид) с помощью сверхкритического (СК) диоксида углерода. Показано, что при микронизации рисперидона, первоначально находящегося в полиморфной форме A, методами RESS (процесс быстрого расширения сверхкритических растворов, Rapid Expansion of Supercritical Solutions) и SAS (процесс сверхкритического антисольвентного осаждения, Supercritical Anti- Solvent) рисперидон кристаллизуется в менее термодинамически стабильной форме В. В случае метода SAS этот переход происходит полностью, в случае метода RESS — лишь частично. При инкапсуляции этих микронизированных образцов в полилактиды и полилактогликолиды методом PGSS (процесс формирования частиц из газонасыщенных растворов, Particles from Gas Saturated Solutions) и методом монолитизации с последующим криоизмельчением (МПК) рисперидон формы В частично возвращается в форму A. В то же время при микронизации исходного рисперидона формы А методом криоизмельчения и дальнейшей его инкапсуляции методами PGSS и МПК в полилактиды или полилактогликолиды не происходит какого-либо изменения полиморфного состояния рисперидона, он всегда остается в исходной форме А.