2017, №4

сс. 66-83

Физико-химические свойства комплекса включения моксифлоксацина с гидроксипропил-β-циклодекстрином, полученного методом RESS

2017, №4

сс. 66-83

Цитировать

К.В. Суховерков, И.М. Ле-Дейген, А.М. Егоров, Е.В. Кудряшова

Ключевые слова: моксифлоксацин, гидроксипропил-β-циклодекстрин, комплекс включения «гость—хозяин», сверхкритические флюиды (СКФ), Rapid Expansion of Supercritical Solutions (RESS), ИК-спектроскопия, кинетика высвобождения лекарства

Для разработки новых лекарственных форм с высокой биодоступностью предложен эффективный способ получения комплексов включения моксифлоксацина (МФ) с гидроксипропил-β-циклодекстрином (ГПЦД) с использованием сверхкритических флюидных технологий в режиме RESS (Rapid Expansion of Supercritical Solutions). Методом RESS получены частицы комплексов МФ-ГПЦД с размером 2—4 мкм, который является оптимальным для создания пероральной и ингаляционной форм лекарственного препарата на основе МФ. По данным сканирующей электронной микроскопии (СЭМ) при RESS обработке смеси МФ и ГПЦД происходит образование частиц одного типа (многогранников неправильной формы), морфология которых отличается как от исходных компонентов системы (МФ и ГПЦД), так и от несвязанных МФ и ГПЦД после RESS обработки. Это указывает на кристаллизацию МФ в составе комплекса с ГПЦД. По данным рентгенофазового анализа образование комплекса приводит к снижению степени кристалличности МФ с 95 до 20—30 %. Методами ИК-спектроскопии и равновесного диализа показано, что метод RESS обеспечивает большую эффективность включения лекарственной субстанции в комплекс с ГПЦД по сравнению с традиционными методиками (лиофилизации водного раствора и твердофазного смешивания компонентов).