2023, №2

сс. 52-60

Микронизация левофлоксацина полугидрата с использованием сверхкритического трифторметена

2023, №2

сс. 52-60

Цитировать

Е.Н. Антонов, А.Г. Иванова, Л.И. Кротова, Г.В. Мишаков, В.К. Попов

Ключевые слова: СКФ-микронизация, RESS, левофлоксацин полугидрат, левофлоксацин моногидрат, трифторметан

Исследована микронизация фармацевтической субстанции левофлоксацина полугидрата (ЛФЦ) методом RESS c трифторметаном (СНЕ3) в качестве полярноuо сверхкритического растворителя. Сканирующей электронной микроскопией показано, что при температуре СНЕ3, равной 50°С, частицы микронизированного ЛФЦ имеют вид микрогранул субмикронного размера. При температуре 100 °С частицы приобретают форму тонких (менее 0,1 мкм) продолговатых пластинок с закругленными краями. При этой температуре увеличение давления СНЕ3 от 20 МПа до 35 МПа приводит к росту среднего размера частиц от 1 до 2 мкм соответственно. Рентгенофазовый анализ образцов, полученных при температуре 50 °С, установил идентичность исходной и микронизированной субстанции ЛФЦ, соответствующих структуре левофлоксацина полугидрата - С36Н40F2N6O8⋅H2O. Повышение температуры процесса до 100 °С приводит к появлению в составе микронизированного ЛФЦ одной из его псевдополиморфных форм — левофлоксацина моногидрата С18Н20F2N3O4⋅H2O.

doi:10.34984/SCFTP.2023.18.2.003