Ключевые слова: быстрое расширение сверхкритического флюида, микронизация, растворимость, активная фармацевтическая субстанция, таблетки
N-Бутил-N-метил-1-фенилпирроло[1,2-a]пиразин-3-карбоксамид (ГМЛ-3) является соединением, обладающим одновременно анксиолитической и антидепрессивной активностью. Как и большинство соединений, разрабатываемых в качестве активных фармацевтических субстанций (АФС), оно практически нерастворимо в воде, что может негативно сказываться на ее биодоступности и затрудняет разработку таблеток на ее основе. Согласно уравнению Нойеса—Уитни, солюбилизация плохо растворимых АФС в воде возможна за счет увеличения площади контакта с водной средой или путем достижения пересыщенного состояния в растворе. Площадь поверхности АФС может быть увеличена за счет микронизации с помощью такого метода как быстрое расширение сверхкритического (СК) флюида (RESS). Растворимость ГМЛ-3 в CO2 делает возможным его микронизацию методом RESS и разработку таблеток с микронизированной АФС.
doi:10.34984/SCFTP.2025.20.3.004